Инструкция по применению лекарства хинин и его действие

Сегодня предлагаем на обсуждение тему: "Инструкция по применению лекарства хинин и его действие". Наша редакция постаралась все подробно и понятно описать. Любые вопросы экспертам, задавайте в конце статьи.

Описание актуально на 07.10.2015

  • Латинское название: Quinine
  • Код АТХ: P01BC01, M09AA
  • Химическая формула: C2H24N2O2
  • Код CAS: 130-95-0

Данное вещество – один из основных алкалоидов коры хинного дерева. Кора обладает характерным горьким вкусом, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, способностью бороться с малярийным плазмодием. Долго средство использовали для лечения малярии.

Кору дерева завезли на территорию Европы еще в 30 годах 17 веса. Лекарство от малярии, сделанное из порошка толченой иезуитской коры, было известно под названием “порошок графини” и вскоре получило распространение на всей территории Европы.

Хинин – это он из многочисленных алкалоидов коры хинного дерева, кроме него в сырье обнаружили цинхонин, хинидин, цинхонидин. Молекула вещества содержит хинолиновый и хинуклидиновый циклы, которые связаны группой атомов (СН-ОН). По своему строению средство представляет собой изомер хинидина.

Нет тематического видео для этой статьи.
Видео (кликните для воспроизведения).

Вещество можно экстрагировать с помощью органического растворителя из щелочных водных р-ов. Наиболее эффективно процесс протекает при водородном показателе от 9 до 10. Согласно Википедия молекулярная масса средства = 324,4 грамма на моль. Вещество плавится при 177 градусах Цельсия.

В медицине используют сульфат, гидрохлорид или дигидрохлорид хинина. Основание хорошо растворимо в этиловом эфире, диэтиловом эфире и хлороформе, плохо растворятся в воде. Гидрохлорид растворим в этаноле, воде и хлороформе, слаборастворим в диэтиловом эфире. Сульфат же легко разбавить этиловым эфиром.

Гидрохлорид и сульфат Хинина выпускают в таблетированной форме, дигидрохлорид – раствор для инъекций. На данный момент в медицинской практике чаще всего используют хинидин или другие лекарственные средства.

Антиаритмическое, седативное, обезболивающее, жаропонижающее.

Хинин – лекарство, оказывающее многостороннее и сложное воздействие на организм человека.

Данное соединение – антиаритмическое средство, обладает способностью замедлять проводимость и снижать возбудимость сердечной мышцы. При этом вещество оказывает слабовыраженное антропиноподобное действие. Лекарство относят к антиаритмическому средству первого а класса. Однако, Хинин значительно уступает хинидину, обладает большим количеством побочных действий, по сравнению с активным изомером.

Алкалоид хинного дерева обладает характерным горьким вкусом, свойствами горечи. Вещество стимулирует выработку желудочного сока и повышает аппетит. Средство влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, нормализуя температуру тела. Повышает тонус матки.

Вещество хорошо обезболивает, в частности избавляет от головной боли, усиливает действие наркотических и ненаркотических обезболивающих средств. Средство часто используют в комбинации с анальгином.

Хинин угнетает процессы размножения эритроцитарных форм возбудителя маляриималярийного плазмодия. По своему механизму действия вещество сходно с хингамином, однако его активность несколько ниже. Вещество накапливается в лизосомах плазмодий, повышает водородный показатель внутриклеточных органелл, таким образом нарушая транспорт фосфолипазы. Средство не влияет на тканевые и половые формы вредоносного агента. В наше время лекарство используют при особо устойчивых формах малярии. Средство активно по отношению к Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Также данное соединение обладает антимиотоническим эффектом. Оно удлиняет рефрактерный период работы скелетной мускулатуры, нарушая транспорт кальция сквозь полунепроницаемую мембрану. Таким образом, нарушается ответ нервной системы на мышечную стимуляцию, снижается возбудимость окончаний двигательного центра.

После приема внутрь вещество полностью и быстро усваивается пищеварительной системой. Его биологическая доступность составляет порядка 80%. После приема таблеток максимальная концентрация лекарства наблюдается уже через 4 часа. Средство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови. Хинин преодолевает гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм лекарства происходит в печени, метаболиты менее активны. Выводится через почки в течение 16-18 часов.

  • для стимулирования тонуса матки при слабой родовой деятельности;
  • в составе комплексного лечения гипотонии матки в раннем послеродовом периоде;
  • при тяжелом и злокачественном течении маляриии устойчивости возбудителя к другим лек. средствам;
  • в рамках комплексной терапии при сердечно-сосудистой недостаточности.
  • при геморрагической лихорадке;
  • пациентам с заболеваниями внутреннего и среднего уха и со сниженным слухом;
  • при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегиидрогеназы;
  • беременным женщинам (если нет необходимости вызова родовой деятельности);
  • при аллергии на действующее вещество;
  • во время лактации.

[1]

Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

  • на поздних сроках беременности;
  • при резком снижении насосной функции сердечной мышцы.

Лекарство часто вызывает следующие побочные эффекты:

При гиперчувствительности к веществу повышается температура тела, возникают маточные кровотечения, осложнение течения малярии, которое возникает из-за распада эритроцитов. Известны летальные исходы.

Нет тематического видео для этой статьи.
Видео (кликните для воспроизведения).

Лекарство, как правило, принимают внутрь, Хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.

Взрослым назначают по 1-1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2-3 приема в течение 5-7 дней.

Читайте так же:  Мильбемакс для щенков инструкция по применению

При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.

При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами (эфедрин, камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.

Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.

Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами (Окситоцином, эстрогеном, серотонином, пахикарпином). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.

Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.

При передозировке чаще всего увеличивается частота и сила проявлении побочных реакций, возникают болезненные ощущения в животе, общая слабость, снижается артериальное давление, пациент внезапно утрачивает зрение, наблюдается сердечная аритмия, расстройства работы дыхательной системы, повышается судорожная активность, может остановиться сердце.

В качестве терапии промывают желудок, дают пострадавшему энтеросорбенты, показано введение лекарств, понимающих рН мочи (например, хлорида аммония), проводят реанимацию пациента и симптоматическое лечение.

Средство нарушает процессы синтеза протромбина и прочих факторов свертываемости крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Сочетанный прием Хинина с дигоксином может привести к повышению плазменной концентрации последнего и усилению его эффективности.

Индукторы микросомального окисления снижают эффективность препарата. Ингибиторы микросомального окисления увеличивают вероятность развития побочных эффектов и эффективность средства.

Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке, в хорошо закупоренной таре, без воздействия солнечных лучей.

Перед введением препарата внутривенно необходимо удостовериться, что пациент нормально переносит данное вещество, чтобы избежать развития идиосинкразии и внезапной смерти.

Необходимо учитывать, что при введении препарата внутримышечно велика вероятность развития абсцесса, некроза мягких тканей и резкой боли в месте инъекции. По возможности средство желательно использовать в виде таблеток.

Во время проведения терапии рекомендуется производить периодический контроль периферической картины крови и мочи.

Для детей необходимо скорректировать дозировку, согласно указаниям в инструкции. Крайне не рекомендовано парентеральное введение.

В целом средство противопоказано к использованию во время лечения беременным и кормящим женщин. Кроме случаев, когда Хинин применяют в акушерской практике в составе комплексной терапии или в раннем послеродовом периоде.

Вещество входит в состав таблеток от головной боли Анальгин-Хинин, Хинина Гидрохлорид, Сульфат Хинина в таблетках.

Также данное средство можно встретить в составе некоторых продуктов питании и напитков, например Хинин в Швепсе в качестве синтетического ароматизатора: Schweppes Bitter Lemon, Schweppes Indian Tonic Water, Джин-тоник «Джамбо», Evervess.

Хинин также входит в состав косметических средств (шампунь Клорал с Хинином).

Химическое соединение изначально добавляли в воду в качестве профилактического средства от малярии. Существует мнение, что лимон в напиток добавили, чтобы отбить вкус горечи. На данный момент заменено на ароматизатор, идентичный натуральному.

Отзывы о Хинине в составе лекарства от головной боли хорошие. Таблетки надолго избавляют от неприятных ощущений, обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

Также положительные отзывы имеет шампунь с Хинином Клорал. Он защищает волосы от интенсивного выпадения, хорошо обезжиривает и стимулирует рост волос.

Купить Хинин можно при наличии рецепта в аптечной сети или любой Интернет-аптеке.

Цена Хинина в составе препарата Анальгин-Хинин – примерно 55-70 рублей за 20 таблеток в пленочной оболочке.

Изображение - Инструкция по применению лекарства хинин и его действие proxy?url=https%3A%2F%2Fwikiparazit.ru%2Fwp-content%2Fuploads%2F2017%2F07%2F96191d50f8e8e542dc06a938f80b618a1-300x225

Если врачом назначен хинин, инструкция по применению препарата подробно объяснит все нюансы терапии. Хинин — алкалоид, который получают из коры хинного дерева, является препаратом широкого спектра действия. Оказывает подавляющее действие на простейшие организмы. Кора имеет горький вкус, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, эффективно борется с малярийным плазмодием.

В медицинских целях применяют гидрохлорид, дигидрохлорид и сульфат хинина. В современной медицине большей частью используется препарат Хинидин. Основная область применения — это лечение малярии с тяжелой формой течения.

Хинин (хинина сульфат или гидрохлорид) угнетающе действует на центры терморегуляции, что способствует снижению температуры тела при лихорадочных симптомах (резкое ее повышение), сокращению селезенки, снижению активности сердечной мышцы, увеличению периода невозбудимости, повышает тонус матки, усиливая ее сократительную способность. Вещество стимулирует увеличение выработки желудочного сока и повышение аппетита.

Читайте так же:  Таблетки для лечения описторхоза

Применяется как средство от аритмии, успокоительное, обезболивающее, противолихорадочное, местноанестезирующее и местнораздражающее.

Разрушение вещества происходит в печени, а выведение из организма производится почками по истечении 2-4 часов. Через 8 часов после приема лекарство в крови не обнаруживается.

[3]

При заболевании малярией курс лечения для взрослых и детей старше 15 лет составляет 5-7 дней. В осложненных случаях заболевания малярией допускается принимать в повышенной дозировке хинина гидрохлорид.

Детям препарат в виде инъекций не назначается, в связи с опасностью образования некрозов в районе введения лекарства. При подкожном введении препарат вводится как можно глубже в жировую клетчатку (в мышцы вводить запрещено). Первый раз вводится хинина гидрохлорид в не очень большой дозе (в 2 приема, соблюдая промежуток между инъекциями 68 часов).

Изображение - Инструкция по применению лекарства хинин и его действие proxy?url=https%3A%2F%2Fwikiparazit.ru%2Fwp-content%2Fuploads%2F2017%2F07%2F1200px-Intramuscular_Injection1

При очень тяжелой форме малярии рекомендуется первое введение средства делать внутривенно. Хинина гидрохлорид в небольшой дозировке вводится очень медленно, в подогретом состоянии до +35°С. После внутривенного введения сразу вводится доза подкожно в жировую клетчатку. Следующая инъекция делается через 68 часов. Перед тем как применить данное лекарство, требуется убедиться в отсутствии возможного отрицательного воздействия препарата на организм больного. В продолжение курса лечения инъекции хинина проводятся в повышенной дозировке.

Для приема внутрь заболевший должен находиться в сознании и не иметь расстройств желудочно-кишечного тракта. Для усиления родовой деятельности соли хинина употребляют внутрь через каждые полчаса, в комбинации с другими средствами. Прием проводится не чаще 5 раз. Хранить в плотно закрытой таре, без доступа света.

Препарат имеет тормозящее действие на центральную нервную систему, при употреблении в повышенных дозах может вызвать потерю слуха, головную боль, нарушение координации движений, сна, помутнение в глазах, тремор, учащенное сердцебиение, аллергические реакции, осложнение течения малярии, понижение кровяного давления, судороги, остановку сердца, расстройство пищеварительного тракта. Может возникнуть боязнь света, очень сильная сонливость, бессвязная речь, спутанное сознание.

При передозировке надо срочно промыть желудок, принять энтеросорбенты, провести реанимационные действия и назначить соответствующее лечение.

Изображение - Инструкция по применению лекарства хинин и его действие proxy?url=https%3A%2F%2Fwikiparazit.ru%2Fwp-content%2Fuploads%2F2017%2F07%2Fvomit1

При передозировке — срочное промывание желудка

К противопоказаниям относятся: аллергические реакции на вещество, повышенная чувствительность к хинину, воспалительные заболевания уха, заболевания сердечной мышцы, поздние сроки беременности, период кормления грудью.

Беременным для исключения негативных симптомов в течение суток разрешается применить дозу лекарства, разделенную на 4-5 раз.

Препарат “Хинин”: что это такое, при каких заболеваниях применяется

Препарат, изготовленный из коры хинного дерева, применяется на территории Европы с 17-го века. Эту толченую кору называли “порошком графини” и использовали для лечения малярии. В современное время это заболевание стало менее распространено, да и лекарств стало намного больше. Теперь реже применяется препарат “Хинин”. Что это такое, даже мало кто знает.

Изображение - Инструкция по применению лекарства хинин и его действие proxy?url=http%3A%2F%2Ffb.ru%2Fmisc%2Fi%2Fthumb%2Fa%2F1%2F3%2F8%2F5%2F3%2F2%2F6%2F1385326

Это вещество является алкалоидом коры хинного дерева. Хинин имеет очень горький вкус. Свойство его понижать температуру и бороться с малярийными плазмодиями долго использовали для лечения малярии. Сейчас в медицине применяется сульфат хинина, хлорид и дигидрохлорид. Это вещество растворимо в этаноле и хлороформе. Сейчас выпускается в порошке и в таблетках препарат “Хинин”. Что это такое, знают больные с сердечно-сосудистой недостаточностью, которым назначают это лекарство. Есть и раствор дигидрохлорида хинина для инъекций. А в сочетании с анальгином он усиливает действие последнего и эффективно снимает головную боль.

Изображение - Инструкция по применению лекарства хинин и его действие proxy?url=http%3A%2F%2Ffb.ru%2Fmisc%2Fi%2Fthumb%2Fa%2F1%2F3%2F8%2F5%2F3%2F3%2F1%2F1385331

Еще с самого начала использования этого средства люди знали о его полезных свойствах. Порошок хинного дерева оказывает такое действие на организм:

  • эффективно понижает температуру;
  • снижает явления интоксикации при лихорадочных состояниях;
  • облегчает боли;
  • повышает аппетит благодаря стимуляции выработки желудочного сока;
  • обладает слабым седативным эффектом;
  • повышает тонус матки;
  • нормализует ритм сердца и снижает возбудимость сердечной мышцы.

Но самое главное свойство, из-за которого этот препарат популярен уже несколько сотен лет, – это его способность уничтожать малярийного плазмодия. Только применение хинина помогло справиться с малярией и снизить смертность от этого заболевания.

Есть и негативные действия препарата. В больших дозах “Хинин” может вызвать угнетение слуховых и зрительных нервов. А при внутримышечном введении часто случается некроз тканей и может развиться абсцесс. Поэтому рекомендуется лучше принимать препарат в таблетках.

Изображение - Инструкция по применению лекарства хинин и его действие proxy?url=http%3A%2F%2Ffb.ru%2Fmisc%2Fi%2Fthumb%2Fa%2F1%2F3%2F8%2F5%2F3%2F3%2F0%2F1385330

Малярия сейчас встречается реже, чем раньше. Да и препаратов для ее лечения появилось много. Поэтому редко применяется при малярии “Хинин”. Что это такое, узнают те больные, на которых не подействовали другие препараты. При таких устойчивых формах малярии сейчас эффективен только “Хинин”. Малярийные плазмодии только к этому веществу не могут выработать устойчивость.

Кроме того, препарат применяется и в других случаях:

  • при слабой родовой деятельности для повышения тонуса матки;
  • в послеродовом периоде с его помощью лечат гипотонию матки;
  • в комплексной терапии сердечно-сосудистой недостаточности.
Читайте так же:  Продолжительность инкубационного периода глистов у человека

Хотя это средство натурального происхождения, оно обладает сильным воздействием на организм. Хинин быстро всасывается, проникает в кровь, грудное молоко и внутренние органы. Из-за его способности влиять на работу сердца с осторожностью его применяют при нарушении функционирования мышцы сердца. А противопоказан препарат в таких случаях:

  • при беременности и в период лактации;
  • людям со снижением слуха и заболеваниями внутреннего уха;
  • при геморрагической лихорадке;
  • при индивидуальной непереносимости хинина.

Особенно опасен прием препарата при гиперчувствительности. В этом случае препарат “Хинин” может вызвать распад эритроцитов, маточные кровотечения, повышение температуры и даже ухудшение состояния при малярии. А у обычных пациентов средство может вызвать такие побочные эффекты:

  • тошноту и рвоту;
  • шум в ушах, головокружение;
  • бессонницу;
  • дрожание мышц;
  • крапивницу, сыпь и покраснение кожи;
  • тахикардию.

Очень опасна передозировка препарата. Он может вызвать звон в ушах, нарушение зрения и угнетение центральной нервной системы.

Из-за серьезности действия препарата его используют чаще всего при лечении в стационаре. Препарат можно приобрести только по рецепту врача, поэтому самостоятельно применять его не рекомендуется. Тяжелые формы малярии лечат порошком или таблетками “Хинина” по 1,2-1,5 г в день. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Лечение продолжается 5-7 дней. В самых сложных случаях препарат вводят подкожно. Очень редко применяется внутривенное введение лекарства – 50% раствор с глюкозой или хлоридом натрия. Такое использование препарата может вызвать летальный исход. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3 грамма.Изображение - Инструкция по применению лекарства хинин и его действие proxy?url=http%3A%2F%2Ffb.ru%2Fmisc%2Fi%2Fthumb%2Fa%2F1%2F3%2F8%2F5%2F3%2F2%2F7%2F1385327

При сердечной недостаточности и для взрослых, и для детей применяется “Хинин”. Инструкция рекомендует сочетать его с другими препаратами: “Кофеином”, “Камфорой” или “Эфедрином”. Дозировка препарата рассчитывается так: малышам до года – по 10 мг на месяц жизни, детям до 10 лет – по 100 мг на год жизни в сутки. До 15 лет ребенку не рекомендуется делать инъекции из-за опасности развития некроза тканей.

Применяют “Хинин” и для стимуляции родовой деятельности. По 100 мг каждые полчаса вводят не более 6 раз. Лучше всего сочетать прием препарата с “Окситоцином”, “Серотонином” или “Эстрогеном”.

Порошок хинного дерева входит в состав некоторых продуктов, например, напитка “Швепс”, шампуней от выпадения волос и лекарственных препаратов. Особенно известны таблетки от головной боли “Анальгин-хинин”.

Изображение - Инструкция по применению лекарства хинин и его действие proxy?url=http%3A%2F%2Ffb.ru%2Fmisc%2Fi%2Fthumb%2Fa%2F1%2F3%2F8%2F5%2F3%2F2%2F8%2F1385328

Что это такое, сейчас знают не все, так как появилось много новых обезболивающих средств. Но “Анальгин-хинин” из недорогих препаратов (до 100 рублей) занимает особое место. Он оказывает не только обезболивающее действие, но и помогает снижать температур и лечить воспалительные процессы. Поэтому чаще всего препарат назначается при осложнениях после операций, мышечных и суставных болях или инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Малярия; слабость родовой деятельности, гипотония матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

раствор для внутривенного и подкожного введения, таблетки

Гиперчувствительность, геморрагическая лихорадка; заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации.

Внутрь, в/в, п/к. При малярии, взрослым, внутрь – 1-1.2 г/сут, при тяжелом течении – 1.5 г, в 2-3 приема, в течение 5-7 дней. При злокачественном течении – глубоко п/к (но не в/м), в начальной дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора) 3-4 раза в сутки. В/в медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 40% раствора декстрозы или 20 мл 0.9% раствора NaCl; раствор предварительно подогревают до 35 град.С), при крайне тяжелом течении – 0.5 г, с последующим п/к введением 0.5 г и далее – 3-4 раза в сутки до 2 г/сут. Максимальная суточная доза – 3 г. При явлениях сердечно-сосудистой недостаточности (частый малый пульс, запавшие вены) – одновременно п/к тонизирующие ЛС: камфору, кофеин, эфедрин. После нормализации состояния и при отсутствии диареи переходят на прием внутрь.

Суточная доза для детей до 1 года – 10 мг на месяц жизни ребенка, 1-10 лет – 100 мг на 1 год жизни, 11-15 лет – 1 г, старше 15 лет – доза взрослого. Парентеральное введение детям не рекомендуется ввиду возможности образования некрозов.

В акушерской практике, для возбуждения и стимуляции родовой деятельности – в сочетании с др. родостимулирующими ЛС (эстрогены, пахикарпин, окситоцин, серотонин) – внутрь, по 0.1-0.15 г 6 раз через каждые 30 мин. При гипотонии матки в ранний послеродовой период – в/в, 1-3 мл 50% раствора хинина в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl.

Противомалярийное средство. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (подавляет репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять центры терморегуляции, в высоких дозах – деятельность слуховой и зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, удлиняет эффективный рефрактерный период. Оказывает возбуждающее влияние на гладкомышечные клетки внутренних органов, повышает тонус и усиливает ритмические сокращения матки.

Читайте так же:  Первые симптомы и признаки чесотки

Шум в ушах, ослабление слуха, снижение зрения, головокружение, рвота, сердцебиение, тремор конечностей, бессонница; аллергические реакции, гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).

В акушерской практике возможно применение (по показаниям) для возбуждения и стимуляции родовой деятельности – в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогенами, пахикарпином, окситоцином, серотонином) – внутрь.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме и усиливает его действие.

Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм (снижают эффективность); ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов.

Наименование: Хинин (Chininum)

Показания к применению:
Малярия, в частности, злокачественное течение.

Фармакологическое действие:
Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он угнетает терморегулируюшие центры и снижает температуру тела при лихорадочных заболеваниях (сопровождающихся резким увеличением температуры тела); понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефракторный период (момент невозбудимости) и несколько сокращает ее сократительную способность, возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку.
Хинин угнетает центральную нервную систему; в больших дозах вызывает состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокружение; может вызвать нарушение зрения.
Основной особостью хинина является его противомалярийное действие. По типу действия он сходен с хингамином, но уступает ему по активности. Хинин быстро выводится из организма. В настоящее время хинин в основном используют при устойчивости малярийного паразита к хингамину (и к другим противомалярийным продуктам), так как в ряде случаев малярийный паразит остается чувствительным к действию хинина.

Хинин противопоказания:
Повышенная восприимчивость к продукту, указания на дефицит фермента глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности (резкое снижение насосной функции сердца) и поздние месяцы беременности. При назначении хинина беременным во избежание выкидыша суточная доза не обязана превышать 1 г, причем эту дозу надлежит делить на 4-5 приемов.

Хинин побочные действия:
Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение, рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему (ограниченное покраснение кожи), крапивницу, увеличение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку (тяжелое осложнение течения малярии, вызываемое распадом эритроцитов).

Форма выпуска:
Порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; 50% раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по 1 мл.

Дополнительно:
Хинин также входит в состав продукта анальгинхинин.

Условия хранения:
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Внимание!
Перед применением медикамента “Хинин” необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Хинин».

Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.

Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.

Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

[2]

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — примерно 80%. Тmax после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; Сmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

Читайте так же:  Кандидоз при вич-инфицировании что нужно знать

Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.

Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT , миастения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения ( в т.ч. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).

Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии); при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.

Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД, аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

Детям инъекции хинина не рекомендуются.

При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.

Источники


  1. Кашкин, П. Н. Руководство по медицинской микологии: моногр. / П.Н. Кашкин, Н.Д. Шеклаков. – М.: Медицина, 1978. – 328 c.

  2. Форейт, Уильям Дж. Ветеринарная паразитология. Справочное руководство / Форейт Уильям Дж.. – М.: Аквариум, 2015. – 415 c.

  3. Рыжиков К.М. К вопросу о терминологии, характеризующей отношения гельминта и хозяина, и путях анализа этих взаимоотношений // Проблемы общей и прикладной гельминтологии. М.: Наука. – 1973. – С. 119-123.
Изображение - Инструкция по применению лекарства хинин и его действие 48856569555
Автор статьи: Вера Зубина

Доброго времени суток! Меня зовут Вера. Я уже более 6 лет работаю в частной клинике в отделении паразитологии. Я считаю, что являюсь профессионалом в своей области и хочу помочь всем посетителям сайта решать разнообразные вопросы. Все материалы для сайта собраны и тщательно переработаны для того чтобы донести в доступном виде всю нужную информацию. Однако чтобы применить все, описанное на сайте всегда необходима ОБЯЗАТЕЛЬНАЯ консультация с профессионалами.

Обо мнеОбратная связь
Оцените статью:
Оценка 4.7 проголосовавших: 37

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here